什么是靶向治疗？

  靶向治疗，全称“分子靶向药物治疗”，是根据已知的肿瘤发生发展过程中出现的异常分子和基因，设计出针对这些特定分子和基因靶点的药物，通过药物干扰参与肿瘤细胞增殖分化所需要的分子，从而阻断肿瘤的生长和扩散。

靶向治疗的优势

  传统化疗药物是细胞毒类药物，主要的作用机制是破坏细胞DNA，促进细胞凋亡，所以在杀灭肿瘤细胞的同时对正常的健康细胞也会产生毒副作用导致一些副反应，比如抑制骨髓细胞、毛囊细胞、黏膜细胞等分裂旺盛细胞，导致白细胞下降、脱发、粘膜炎、腹泻等。

  肿瘤分子靶向治疗以肿瘤细胞的特性改变为靶点，通过与其特异性结合，直接进入肿瘤组织内部，针对癌细胞的特异性分子水平的变化给予有力的打击。使药物作用尽量局限在肿瘤细胞、组织和器官内，尽量不影响正常的细胞和组织。在发挥更强的抗肿瘤活性的同时，减少了对正常细胞的毒副反应。

  与传统的化疗相比，靶向治疗达到了“高效低毒”的抗肿瘤治疗效果，使得很多恶肿瘤患者的生存期大幅度延长。

靶向药物的分类

  根据靶向部位的不同，可以将肿瘤靶向治疗分为二大类：一类是肿瘤细胞靶向治疗；另一类是肿瘤血管靶向治疗。

  肿瘤细胞靶向治疗是利用肿瘤细胞表面的特异性抗原或受体作为靶点，在肿瘤形成的必经或主要通路上打掉它，精准性较高。

  肿瘤血管靶向治疗则是则是把肿瘤区域新生的毛细血管内皮细胞表面的特异性抗原或受体作为靶点。由于靶点在血管上，所以不能直接针对肿瘤，效果也就比肿瘤细胞靶向治疗差一些。

  根据药物分子性质分为二大类：大分子靶向药，又称为“单克隆抗体药物”和小分子靶向药物，俗称“替尼”。

  大分子靶向药，主要能够特异性地识别肿瘤相关抗原，介导抗体和补体依赖的细胞毒性作用，从而达到抗肿瘤作用。一般是生物制剂，为大分子蛋白。因其分子量较大，无法穿透细胞膜，主要通过与细胞外或细胞膜上的抗原结合发挥作用，如贝伐珠单抗、西妥昔单抗、曲妥珠单抗等。由于其主要成分为蛋白质，所以性质并不稳定，需要冷链保存，静脉输注。但大分子药物对肿瘤位点的靶向性强，半衰期长，一般每2-3周用药1次。

  小分子靶向药物为信号传导抑制剂，它能够特异性地阻断肿瘤生长增殖过程中所必需的信号传导通路而产生抗肿瘤作用。是一种有机小分子，其分子量较小，更容易进入到细胞，有更好的渗透能力。同时可口服给药，用药更方便，但半衰期短，需要每天服用。目前常用小分子靶向药物包括：酪氨酸激酶抑制剂、抗血管生成药物、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶抑制剂以及多靶点的多激酶抑制剂。

所有肿瘤靶向药物在使用前都需要进行基因检测吗？

  不是，特定靶点靶向药物针对肿瘤特定基因突变所表达的特定蛋白质从而控制肿瘤的生长。基因检测对于这类药物的选择和使用具有重大指导意义。

  泛靶点靶向药物针对的是某些肿瘤中广泛表达的相关蛋白质，两者结合后有一定的控制肿瘤生长的效果。如抗血管生成药物及多靶点的多激酶抑制剂。泛靶点靶向药物使用前可不做基因检测。

如何正确服用靶向药物确保疗效？

靶向药物的副作用有哪些？

  尽管与常规疗相比，靶向治疗的毒副作用显著降低，但仍会引起一定的毒副作用。常见的有过敏反应、皮疹、乏力、食欲减退、高血压、腹泻、手足综合征、白细胞减少、血小板减少、肝功能损害、甲状腺功能低下、心脏毒性等，严重的还可以引起出血、肠穿孔等。因此应用靶向药物的患者建议每月在门诊进行随诊。一旦出现相关的不良反应，及时和经治医师联系，绝大多数经相应治疗都会好转或减轻，少数患者需要减少药物剂量或停药。

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